Investigadores españoles descubren dos nuevas moléculas analgésicas

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Un equipo español del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) ha descubierto nuevas moléculas analgésicas que podrían ayudar a aumentar el arsenal terapéutico contra el dolor.

Los analgésicos hoy disponibles pertenecen a la familia de los opiáceos, como la morfina, o de los antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno. Pero presentan efectos secundarios como problemas gastrointestinales o náuseas, por lo que el descubrimiento de estas nuevas sustancias es una buena noticia para los casi tres millones de españoles que, por una causa u otra, sufren dolor.

Este equipo de expertos de Valencia y Cataluña ha utilizado la novedosa estrategia de la química combinatoria, junto con ensayos biológicos de alta especificidad, para identificar nuevas familias de moléculas analgésicas. Sus resultados han merecido ser publicados en la revista Proceedings de la Academia de Ciencias de Estados Unidos.

Compuestos contra el dolor agudo y crónico

El trabajo de estos investigadores perseguía el desarrollo de productos que modulen la actividad de un receptor que se encuentra en las terminales nerviosas sensoriales y que responde a estímulos térmicos y químicos. Este receptor, conocido como VR1, está implicado en la fisiología del dolor inflamatorio agudo y crónico, como el producido por sustancias químicas irritantes como la capsaicina (ingrediente de las guindillas o chiles) y por el calor.

Los investigadores han identificado dos compuestos químicos, denominados DD161515 y DD191515, que inhiben la actividad del receptor VR1 con elevada eficacia y selectividad. La investigación demuestra que estos dos compuestos tienen una elevada actividad analgésica in vivo contra el dolor inflamatorio provocado por sustancias químicas irritantes como la capsaicina y el calor. Además, una propiedad importante de estos compuestos es que no afectan a la sensibilidad a respuestas táctiles, careciendo por tanto de actividad anestésica. Esto los hace especialmente adecuados para la aplicación transdérmica.

El descubrimiento de estas moléculas, por tanto, aporta una nueva familia de analgésicos caracterizados por una mayor especificidad y menores efectos secundarios. Entre las posibles aplicaciones están todas aquellas patologías dolorosas con un componente inflamatorio, como el dolor oncológico, dolor visceral, etc. Además, estos compuestos podrán tener utilidad para calmar la hipersensibilidad térmica de las zonas colindantes a una quemadura.

El desarrollo de productos a partir de estos descubrimientos ha sido delegado en un laboratorio español, que empezará los estudios preclínicos durante el presente año. Los investigadores prevén que alguna de estas moléculas podría estar accesible para el tratamiento del dolor en unos cinco años.

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